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AI 制藥領域又有大事件。英矽智能今天宣布，公司自主研發的抗纖維化小分子候選藥物 INS018_055 已完成二期臨床試驗首例患者給藥，這標志著全球首款由生成式人工智能完成新穎靶點發現和分子設計的候選藥物已推進至二期臨床試驗階段。

該隨機、雙盲、安慰劑對照研究，旨在評價 INS018_055 口服給藥 12 周，用于治療特發性肺纖維化（IPF）受試者的安全性、耐受性、藥代動力學和初步有效性，包括 4 個平行隊列。為在更大規模人群中評估候選藥物，英矽智能計劃在中國和美國近 40 個研究中心招募 60 例特發性肺纖維化患者，同步開展二期臨床試驗。英矽智能于 2023 年 4 月開啟中國患者招募，并于 2023 年 6 月獲得美國 FDA 臨床試驗批件，批準同步在美國開展針對 INS018_055 的二期臨床試驗。

此前，該候選藥物發布一期臨床試驗積極頂線數據，并獲得 FDA 孤兒藥認定。在新西蘭和中國開展的國際多中心一期臨床試驗中，INS018_055 分別在多個單劑量遞增（SAD）和多劑量遞增（MAD）隊列，共 78 和 48 例健康受試者中完成了測試。來自新西蘭和中國多中心一期臨床試驗研究結果基本一致，顯示出 INS018_055 具有良好的安全性、耐受性、藥代動力學（PK）特性，該結果支持研發團隊進一步開展該候選藥物二期臨床試驗。

英矽智能聯合首席執行官兼首席科學官任峰博士表示，"INS018_055 是由英矽智能自主研發的潛在全球首創小分子抑制劑，同時具有抗纖維化和抗炎癥潛力，也是第一款由生成式人工智能設計的進入臨床階段的藥物。啟動 INS018_055II 期臨床試驗的首例給藥，不僅是英矽智能的重要一步，也是中國乃至全球人工智能制藥領域又一個里程碑。我們期待 INS018_055 為全球患者帶來新選擇，也期待人工智能制藥交出更高效的成績單。"

英矽智能創始人兼首席執行官亞歷克斯 · 扎沃洛科夫博士表示，" 當我們開始將生成式人工智能用于藥物研發時，我從未想到會達到今天的成就。我們將在臨床試驗中探索人工智能發現和設計的藥物對患者的作用，這也將對我們生成式人工智能平臺的真正驗證。我們期待繼續推進該潛在全球首創療法以幫助有需要的患者，并展示生成式人工智能在藥物研發中的價值。"

記者了解到，借助生成式人工智能藥物發現平臺，英矽智能目前已布局了擁有近 30 條內部自研管線的療法組合，涉及纖維化、癌癥、自免和神經退行性疾病領域。自 2021 年以來，英矽智能提名了 12 款臨床前候選化合物，并將其中的 3 款在研藥物推進到臨床驗證階段。

INS018_055 是一款由英矽智能自主研發的潛在全球首創（first-in-class）小分子抑制劑，靶點發現和化合物設計全部由 AI 完成。2021 年 2 月，英矽智能提名 INS018_055 為項目的臨床前候選化合物，用于特發性肺纖維化（IPF）治療。同年 11 月，英矽智能啟動 INS018_055 的首次微劑量組人體試驗，首次將 AI 發現的全新候選藥物推進到臨床驗證階段。

作者：唐瑋婕

編輯：商慧

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